Addex Arzneimittelkandidat im Alzheimer-Modell wirksam

02.09.2010, Addex Pharmaceuticals (SIX:ADXN), ein auf allosterische Modulation spezialisiertes Unternehmen, gab heute bekannt, dass die Wirksamkeit eines neuentdeckten, oral verabreichten Arzneimittelkandidaten in einem Alzheimer-Modell festgestellt wurde. Das proprietäre Molekül inhibiert den metabotropen Glutamatrezeptor 2 (mGluR2), ein Rezeptor- Subtype, durch negative allosterische Modulation (NAM). Ein Addex mGluR2 NAM wird voraussichtlich 2011 einen klinischen Phase-I-Test in Probanden starten.

Vincent Mutel, CEO: „Gezielt die Signalwirkung des Neurotransmitters Glutamat durch einen mGluR2 NAM zu modulieren ist einer der vielversprechendsten Forschungswege für die Behandlung kognitiver Symptome der Alzheimer-Krankheit. Wir freuen uns, dass unser mGluR2 NAM gezeigt hat, dass er das Gedächtnis in diesem pathophysiologisch relevanten Modell verbessert. Obwohl wir Jahre entfernt sind von dem Beweis, dass ein solches Medikament im Menschen wirkt, deuten kürzlich veröffentlichte Forschungsarbeiten an, dass die mGluR2-Inhibition auch eine Verzögerung dieser verheerenden Krankheit bringen könnte.“

Der Addex mGluR2 NAM wurde in einem Modell getestet, das Aspekte der Pathophysiologie und der kognitiven Beeinträchtigung der Alzheimer-Krankheit, sowie auch die Beeinträchtigung des progressiven Arbeitsgedächtnisses imitiert. In einer präklinischen Studie reversierte der mGluR2 NAM dosisabhängig das Gedächtnisdefizit, das nach der Verabreichung von Beta-Amyloid aufgewiesen wurde. Die Beeinträchtigung des Arbeitsgedächtnisses wurde durch den NOR-Test gemessen. Die statistisch signifikante Wirkung des mGLuR2 NAMs war vergleichbar mit der Wirkung von Donepezil (Aricept), das zum Vergleich im selben Experiment eingesetzt wurde und als Maßstab- Medikament für die symptomatische Behandlung für die Alzheimer-Krankheit vermarktet wird. Des Weiteren veränderte der mGluR2 NAM keine lokomotorischen Aktivitäten im Vergleich zum Vehikel.

Die Alzheimer-Krankheit ist eine progressive Gehirnerkrankung, die in bis zu 5,3 Millionen Amerikanern auftritt und die siebthäufigste Todesursache in den Vereinigten Staaten ist. Die Krankheit zerstört Gehirnzellen und führt zu Gedächtnisschwund sowohl als auch zu kognitiven und Verhaltensproblemen. Die Krankheit ist nicht heilbar, und zugelassene Medikamente bieten eine temporäre und moderate Wirkung.

mGluR2 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der im Gehirn in präsynaptischen Nervenenden exprimiert wird und die Glutamat-Abgabe verlangsamt. Durch die Forschung wurde belegt, dass sich eine überschüssige Signalwirkung von mGluR2 möglicherweise negativ auf das Überleben von Gehirnzellen, die in die Gedächtnisfunktion involviert sind, auswirkt und zur Alzheimer-Krankheit beisteuert. Weitere Arbeiten und die obenstehenden Daten weisen darauf hin, dass die mGluR2-Inhibition das Arbeitsgedächtnis verbessern kann – auch in Fällen, wo das Gedächtnis schon beeinträchtigt ist.


Medienkontakt:
Chris Maggos Investor Relations & Communications Addex Pharmaceuticals T.: 022 884 15 11 E.: chris.maggos@addexpharma.com

Über Addex Pharma SA:

Addex Pharmaceuticals discovers and develops allosteric modulators, small molecule therapeutic agents that may offer more sophisticated ways to normalize biological signaling perturbed by disease compared to classical “orthosteric” agonist or antagonist drugs.

Discovery of allosteric modulators is a scaleable, broadly applicable process that can address a wide variety of therapeutic targets, including some that have not been accessible to classical approaches. Addex has chosen to focus on discovery and development of allosteric modulators that target G-Protein Coupled Receptors (GPCRs), a class of receptors that have proven therapeutic utility in many diseases.

The Addex discovery capability has been validated through three deals with big pharma. The first deal, with Johnson & Johnson, is focused on development of allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 2 (mGluR2) for anxiety and schizophrenia. The second and third deals, with Merck & Co., are focused on developing allosteric modulators targeting mGluR4 and mGluR5 to treat Parkinson's disease and schizophrenia, respectively.

The company has a growing pipeline of products in clinical or preclinical development for major market indications including: gastroesophageal reflux disease (GERD); migraine; schizophrenia and Parkinson's disease.

Addex is located in Geneva, Switzerland and has a subsidiary in Archamps, France. The rapidly growing company, which had about 100 employees as of the second quarter of 2008, is actively hiring at both locations.

--- Ende Artikel / Pressemitteilung Addex Arzneimittelkandidat im Alzheimer-Modell wirksam ---


Weitere Informationen und Links:

		

														
 
Addex Pharma SA (Firmenporträt)





 
Artikel 'Addex Arzneimittelkandidat im Alzheimer-Modell wirksam...' auf Swiss-Press.com